辣椒（Capsicum annuum L.）是我国种植面积最大的蔬菜作物，其年种植面积牢固正在210万 hm2以上，消费量占中国调味品的30%。辣椒除可用作烹调、调味和加工表，还能用于药食同源食物的研发。辣椒素（CAP）是辣椒中闭键的生物活性化合物。CAP拥有镇痛、抗炎、抗氧化等生物学效应，但因为其水溶性差且刺激性强，极大地范围了CAP正在食物药品范围的运用。目前，已策画出网罗脂质体、胶束、微乳液、纳米乳液、Pickering乳液和纳米粒子等递送体系，用以降低CAP的生物利费用并减轻其刺激性。

　　湖南农业大学食物科学手艺学院的王馨瑶、王蓉蓉*、蒋立文*等闭键阐明CAP的生物学功用，并总结了目前用于降低CAP牢固性和生物利费用的各样递送体系。

　　CAP行为辣椒的闭键生物活性因素，其正在动物、体表、人体中的生物学效应已取得通俗探究（表1），探究其机造，觉察CAP可与瞬时受体电位香草素1（TRPV1）受体联络发扬效率（图2），也可独立于TRPV1直接效率于特定的细胞，蜕变细胞膜活动性、离子通量和活性氧秤谌。别的，CAP还可通过直接或间接影响肠道微生物菌群的构成、丰采和组织改观肠道微生物境况，从而有用防范肥胖、糖尿病或炎症性肠病等疾病的发作。

　　TRPV1离子通道正在低级觉得神经元中充任无益信号的分子检测器，其受体闭键正在Aδ和C损伤性觉得神经上高度表达，于是TRPV1的激活会导致神经体系对困苦的感知。然而，限造运用TRPV1通道胀舞剂CAP可激活TRPV1-表达损伤感想器中的TRPV1受体。CAP正在TRPV1 S3和S4之间的通道-脂质界面上与TRPV1受体联络，磷脂酶C的Ca 2+ 依赖性激活可惹起限造质膜水通道卵白PIP2水解为1,4,5-三磷酸和二酰基甘油，导致TRPV1通道失活。CAP与TRPV1受体联络惹早先始神经元兴奋和促炎介质开释，且一再操纵低浓度CAP限造给药可导致TRPV1离子通道受体脱敏，加强困苦敏锐性。别的，CAP还可导致离子通道失活发生短期的去功用化，起到短时镇痛效率。然而，高浓度的CAP可介导豪爽Ca 2+ 流入并激活钙卵白酶惹起轴突末收场构熔解，导致TRPV1 + 传入神经永远去功用化，起到长效镇痛效率。目前，CAP已被用于调节类风湿闭节炎、带状疱疹后神经痛、糖尿病性精神病及非糖尿病性四周精神病等慢性肌肉骨骼和神经性困苦。

　　CAP通过下降促炎因子、趋化因子、细胞黏附分子和免疫细胞功用的表达，发扬出抗炎特点。同时，CAP可激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ，诱导肝X受体α的表达上调，从而阻断核转录因子介导的炎症基因表达。

　　CAP的抗氧化效率已正在Wistar大鼠红细胞 、人脐静脉内皮细胞 和大鼠肝线粒体膜等多种模子中取得表明。CAP还可通过安排活性氧天生酶和断根酶的表达活性，造止人脐静脉内皮细胞中氧化低密度脂卵白诱导的活性氧的发生。别的，CAP还能有用造止辐射惹起的脂质过氧化和卵白质氧化，从而正在防守辐射惹起的抗氧化酶和紧张的内源性抗氧化剂谷胱甘肽活性牺牲方面发扬紧张效率。

　　CAP行为一种潜正在的抗癌化合物，正在乳腺癌、肺癌、胃癌等的调节中均有运用。CAP可与多种药物联用加强抗癌活性，其抗癌机造闭键通过诱导肿瘤细胞凋亡和周期阻滞、造止肿瘤细胞侵袭和迁徙、劝止肿瘤血管天生杀青。别的，经CAP干涉后，下游E-钙黏卵白和精细贯串卵白、抗闭锁幼带卵白-1表达上调，N-钙黏卵白和波形卵白表达下调，从而造止了PC-3的迁徙。

　　血汗管疾病网罗动脉粥样硬化负荷惹起的冠状动脉疾病、急性心肌梗死、缺血后心力衰竭和分歧病因的心力衰竭，其发病率正在环球局限内不休上升。CAP可以通过开释降钙素基因联系肽和P物质等觉得神经肽行为偏护介质，进入血液达到血管和心脏，发扬抗动脉粥样硬化和心脏偏护效率。 别的，CAP还可通过激活TRPV1通道减轻动脉粥样硬化。

　　代谢归纳征闭键由胰岛素抵挡和肥胖构成，可添加血汗管疾病、2型糖尿病和非酒精性脂肪性肝病发作的危急。CAP可通过激活TRPV1安排单磷酸腺苷活化卵白激酶、过氧化物酶体增殖物激活受体α、解偶联卵白1和胰高血糖素样肽1正在内的代谢安排剂，从而添加脂肪氧化、安排葡萄糖稳态、改观心脏和肝脏功用。别的，CAP还可通过安排肠道微生物构成和相对丰采，有用减轻代谢错乱。

　　CAP可激活TRPV1通道，从而加强胰岛素排泄和造止胰高血糖素开释下降血糖。别的，与食品喂养幼鼠比拟，CAP可造止乳酸杆菌属相对丰采添加及胆汁盐水解酶活性，加强肝胆汁酸的合成，从而改观葡萄糖代谢食品，添加胰岛素敏锐性。

　　CAP可通过激活TRPV1阳离子通道造止脂肪细胞分解，诱导白色脂肪细胞褐变，添加产热并下降细胞内脂质含量。正在3T3-L1前脂肪细胞和脂肪细胞中，低剂量CAP能下降过氧化物酶体增殖物激活受体γ、CAAT区加强子联络卵白α和瘦素的表达，同时诱导细胞凋亡并天生抗脂肪基因，以此造止脂肪天生。

　　CAP是一种强疏水性物质，室温下险些不溶于水，而低融化度会导致其体内生物利费用低，生物功能受到很大范围。别的，CAP还拥有强刺激性，直接口服会刺激口腔和胃部导致口腔溃疡和胃溃疡，且与皮肤直接接触也会惹起皮肤灼痛或刺痛。为了降低CAP的生物利费用并缓解其强刺激性，目前已策画了多种CAP封装递送体系，网罗脂质体、胶束、微乳液食品、纳米乳液、Pickering乳液和纳米粒子等（图3）。

　　脂质体的闭键因素是脂质和脂肪酸，因为其自然存正在于细胞膜中，于是被以为拥有内正在生物相容性和可生物降解性。正在组织上，脂质体由两亲分子自拼装成双层球体，是分歧极性分子的理思载体。脂质体通过牢固化合物、添加药物浓度及驯服细胞和构造摄取艰难添加药物正在靶细胞中的停滞年华，从而降低药物的调节指数。低剂量CAP（质料分数为0.075%）已被说明可有用缓解神经性困苦，但降低剂量或许会导致运用部位产生红斑食品、困苦、瘙痒和丘疹等副效率；而脂质体CAP造剂可正在较低剂量状况下杀青徐徐开释，到达更长期的镇痛结果，并减轻乃至排挤副效率。

　　胶束与双尾磷脂变成双层组织的脂质体分歧，是封锁的脂质单层，表貌拥有极性头基，内部拥有疏水尾，可将多种疏水性药物的融化性降低10～5000 倍。别的，胶束的纳米尺寸（10～100 nm）可以加强药物渗出性，并延迟药物保存年华，从而降低其生物利费用。基于以上上风，胶束可用于皮表、口服性、打针性和靶向性抗癌药物递送。另一方面，胶束还可用于光动力学疗法。

　　微乳液是由水、油和表貌活性剂造成各向同性且热力学牢固的分开体，而纳米乳液是纳米级颗粒的分开体，其与自愿变成的微乳液分歧，可通过高压均质机、超声波发作器和微流化器等呆板力取得。微/纳米乳液拥有添加牢固性、改观控释功能和降低生物可及性等利益。正在大鼠体内探究觉察，CAP微乳液的口服生物利费用比游离CAP高2.64 倍，清楚下降了对胃黏膜的刺激。生物学探究评释，比拟于游离CAP，乳液对大鼠肝脏细胞的毒性较低，且对胃肠道黏膜的刺激性也较低，评释纳米乳液正在封装和递送刺激性生物活性物质方面拥有潜正在运用。

　　Pickering乳液是由固体颗粒牢固的不含表貌活性剂的乳液，其奇异组织使其拥有优越的牢固性、优异的生物相容性和境况友情性，被通俗用于疏水性生物活性物质的装载、递送和控释。别的，当Pickering乳液体积分数凌驾74%时可变成高内相Pickering乳液，同样拥有很强的荷载技能。体表消化模仿实行评释，荷载CAP的W/O HIPE正在模仿口腔和胃前提下CAP险些没有开释；通过正在模仿肠液中徐徐和可一连开释，有用降低了CAP的生物利费用。别的，幼鼠胃构造切片的构造学状态评释，将CAP荷载于W/O HIPE中对幼鼠胃构造未酿成任何清楚的损害。

　　纳米粒子因为其生物相容性、抗炎、抗菌、高荷载技能和靶向递送技能。纳米粒子不单能降低生物活性物质的牢固性，还能领导其穿细致胞膜和生物屏蔽，到达靶向递送和一连开释的结果。 总之，纳米颗粒体系通过口服给药加强了CAP的生物利费用，降低其牢固性并下降对黏膜的刺激。

　　本文开始综述了CAP的生物学效应，闭键网罗镇痛、抗氧化、抗炎、抗癌和代谢安排等。目前，医学范围已将CAP与其他药物结合造备成拥有镇痛结果的表用贴剂，镇痛结果及耐受性较好。生物学探究评释，CAP可通过下调促炎性细胞因子和炎症介质起到抗炎效率。行为一种抗氧化物质，CAP也拥有优越的断根活性氧的潜力，且可通过造止过氧化物酶活性减轻氧化应激。别的，CAP还可防范和调节肥胖、糖尿病及血汗管等疾病。体表探究评释，CAP通过诱导癌细胞凋亡和周期阻滞、造止癌细胞迁徙从而起到抗癌效率。然而，因为CAP水溶性差导致生物利费用较低，且辛辣味会惹起口腔和胃猛烈的烧灼感，影响了其正在食物药品范围中的运用。基于以上题目，本文总结了可用于改观CAP运用范围前提的递送体系，网罗脂质体、胶束、微/纳米乳和纳米颗粒等。CAP正在这些递送体系中的牢固性、荷载技能和包封率均取得降低，通过杀青缓释延迟CAP的效率年华，有用裁减刺激并降低其生物利费用。

　　尽量CAP正在食物药品范围的运用已博得较大发扬，但因为CAP的强刺激性，正在急性接触下或许会产生肿胀、恶心、吐逆、结膜炎和腹痛等急性副效率，故需对其操纵剂量和效率年华发展进一步探究。目前食品，CAP的操纵剂量、效率年华及实行模子的品种和前提区别较大，很难昭彰其发扬生物学效应的实质机造。于是，仍需深化发展体内、体表和临床探究，进一步清楚CAP的效率机造。别的，用于荷载CAP的递送体系仍缺乏对不成控药效学组分及晦气理化性子的探究，后期探究中应增强对拥有较强特异靶向性、优越生物相容性及牢固性的CAP递送体系的开拓。

　　中国民主联盟盟员，教师im电竞，硕士生/博士生导师，湖南农业大学食物科学手艺学院食物质料与平安系，学校学术委员会委员、学院学术委员会主任，湖南省食物科学手艺学会副理事长，民盟湖南农业大学委员会副主委，国度天然科学基金通信评审专家，中国微生物学会会员，中国豆成品工业（刊物）专家，《食物与发酵工业》、《中国酿造》杂志编委，《食物科学》、《食物与呆板》、《食物工业科技》、《食物平安质料检测学报》杂志社稿件评审专家。

　　闭键科研效果：多年来平昔从事古板发酵食物品德变成机理及工业化枢纽手艺探究，主理国度天然科学基金面上项目2 项，主理湖南省重心研发项目1 项食品，介入省部级科研项目10余项，取得湖南省科技进取奖2项、湖南省手艺出现奖1 项，专利手艺转化4项。公布科研论文60余篇，取得国度出现专利10余项，造订地方圭臬/模范、群多圭臬6 项。是湖南省、长沙市科技特派员，为湖南省十余家企业举办过手艺供职和指引。

　　博士，硕士生导师， 闭键从事果蔬加工手艺、果蔬衰老机造及调控等方面探究，近年来区别主理国度天然科学青年基金、湖南省天然科学青年基金、湖南省重心研发铺排项目课题、湖南省教授厅优异青年基金、长沙市天然科学基金等6 项。正在Journal of Agriculture and Food Chemistry、Food Packing and Shelf Life、Journal of the Science Food and Agriculture等杂志以第一或通讯作家公布论文30余篇。

　　本文《辣椒素生物活性及其递送体系探究发扬》源泉于《食物科学》2024年45卷3期326-334页. 作家：王馨瑶，陈梦娟，肖何，刘洋，王蓉蓉，蒋立文. DOI:10.7506/spkx0303-028. 点击下方阅读原文即可查看著作联系消息。

　　练习编纂：李雄；义务编纂：张睿梅。点击下方阅读原文即可查看全文。图片源泉于著作原文及摄图网

　　为了帮帮食物及生物学科科技职员控造英文科技论文的撰写方法、降低SCI期刊收录的掷中率，归纳晋升我国食物及生物学科科技职员的高质料科技论文写作技能。《食物科学》编纂部拟定于2024年8月1—2日正在武汉举办“第11届食物与生物学科高秤谌SCI论文撰写与投稿方法研修班”，为期两天食品。

　　为降低我国食物养分与平安科技自决立异和食物科技工业支柱技能，胀励食物工业升级，帮力‘矫健中国’战术，北京食物科学探究院、中国食物杂志社、国际谷物科技学会（ICC）将与湖北省食物科学手艺学会、华中农业大学、武汉轻工大学、湖北工业大学、中国农业科学院油料作物探究所、中南民族大学、湖北省农业科学院农产物加工与核农手艺探究所、湖北民族大学、江汉大学、湖北工程学院、果蔬加工与品德调控湖北省重心实行室、武汉食物化妆品检查所、国度墟市羁系实行室（食用油质料与平安）、境况食物学教授部重心实行室协同举办“第五届食物科学与人类矫健国际研讨会”。集会年华：2024年8月3—4日，集会处所：中国 湖北 武汉。im电竞食物科学：湖南农业大学蒋立文教学王蓉蓉副教学等：辣椒素生物活性食品及其递送体系斟酌开展